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高通量药物筛选的有力工具

发布时间:2022-07-20      点击次数:125

 在过去的二十多年里,高通量筛选成为化药开发中小分子苗头化合物发现的主力军。从靶点的早期发现到最终药物的获批上市,大约需要十五年到二十年的时而高通量筛选作为一种确定成药潜力化合物的高效率方式,在现代小分子药物开发过程中起着非常重要的作用。


      高通量筛选(High throughput screening,HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机分析处理实验数据,在同一时间检测数以千万的样品,并以得到的相应数据库支持运转的技术体系,它具有微量、快速、灵敏和准确等特点。简言之就是可以通过一次实验获得大量的信息,并从中找到有价值的信息。

      目前通常采用的筛选方法大致可以分为生化筛选和细胞筛选两大类,基于小分子和靶点蛋白亲和力的筛选方法属于生化筛选。

       生化筛选方法在体外测定靶标蛋白与配体的结合或酶活性的抑制。这些分析通常采用竞争形式进行,即研究中的。通常使用384孔板进行检测,一般采用20-50 μL的检测体积,化合物取代已知的配体或底物利用竞争结合中产生生化反应,并使用光学方法读出,如吸光度,荧光,或发光。再对可能成药的化合物进行进一步的验证如浓度梯度实验等。

      德国耶拿公司CyBio-FeliX自动移液工作站可以搭载384通量的移液头完成高精度、高均一的整板同步移液。也可以在整板同步移液前后,自动切换为单列16通道或者单排24通道的移液方式,自动完成连续梯度稀释的工作。相比于手工或半自动系统,拥有12个标准SBS板位的自动移液工作站CyBio-FeliX不仅可以提高筛选效率和自动化程度,也可更好的提升筛选体系的标准化程度。

       

     小分子药物还可以基于它们改变细胞表型的能力来筛选和发现。基于细胞筛选的方法通常更适合于:

  • 未知靶点蛋白或多个靶点蛋白;

  • 生化方法不能在细胞外稳定实现的反应;

  • 表型改变只存在于细胞背景下;

  • 需要同时验证化合物的膜通透性和细胞毒性。

      德国耶拿公司CyBio-FeliX自动移液工作站可置于常规生物安全柜自动完成基于细胞表型筛选工作中的液体处理工作。



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